Руководства, Инструкции, Бланки

препарат орлистат инструкция

Категория: Инструкции

Описание

Орлистат - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

Способ применения и дозы:

Внутрь, 120 мг Орлистата 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 ч после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме ТГ. Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

Метеоризм, императивные позывы на дефекацию, жирный кал, учащение дефекации, недержание кала, аллергические реакции.

В период лечения Орлистатом необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов). Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основные приема. Если принимают на фоне питания, богатого жирами (67 г/сут), вероятность побочных эффектов со стороны ЖКТ увеличивается. Повышение дозы свыше рекомендованной не приводит к усилению терапевтического эффекта. Лечение Орлистатом не должно продолжаться более 2 лет. Не предназначен для применения в детской практике.

Лечение Орлистатом увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина. повышая его концентрацию в плазме на 30%. Уменьшает всасывание жирорастворимых витаминов.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических ЛС. Клинически значимые взаимодействия с дигоксином. фенитоином. пероральными контрацептивами, нифедипином. глибенкламидом. фуросемидом. каптоприлом. атенололом и этанолом не отмечены.

Наличие препарата Орлистат * :

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются заменители, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Хотелось бы получить подробную информацию о препарате ''''Ксиникал''''. Аннотацию, инструкцию по применению, противопоказания и побочные эффекты. Имеются хронические заболевания - гипертония и аутоимунный тиреоидит. Заранее спасибо.

Правильно название этого препарата пишется - Ксеникал. он должен применяться по назначению врача. Информация о препарате Ксеникал (не предназначена для самолечения, препарат применяется по назначению врача):
КСЕНИКАЛ
Действующее вещество: Орлистат
Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит орлистата 120 мг; в блистере 21 шт. в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие: ингибирующее кишечную липазу, гиполипидемическое. Блокирует расщепление триглицеридов в кишечнике, уменьшает всасывание свободных жирных кислот и моноглицеридов, ограничивает поступление калорий в организм и снижает массу тела.
Практически не всасывается в системный кровоток. Выводится в основном с фекалиями (97%), в т.ч. 83% в неизмененном виде; только 2% - экскретируется почками. Концентрация жира в каловых массах увеличивается через 24-48 ч после однократного приема и возвращается к исходному уровню через 48-72 ч. Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Не кумулирует.
Уменьшает массу тела, депо висцерального жира, способствует снижению уровня холестерина крови и триглицеридов, улучшает толерантность к глюкозе, компенсацию инсулиннезависимого сахарного диабета, способствует снижению АД.
Показания: ожирение .
Противопоказания: гиперчувствительность, синдром хронической мальабсорбции, холестаз, беременность. кормление грудью (на время приема прекращают), детский возраст (применение не изучено). Побочные действия: учащение дефекации, маслянистые выделения из прямой кишки, жирный стул, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, недержание кала.
Взаимодействие: может уменьшать потребность в пероральных сахаропонижающих препаратах.
Способ применения и дозы: внутрь, до, во время, или в течение 1 ч после еды, по 1 капс. 3 раза в день (с каждым приемом пищи). Если пища не содержит жира, то прием препарата можно пропустить. Курс -не более 2 лет.
Меры предосторожности: применяют на фоне умеренно гипокалорийной диеты с содержанием жиров не более 30%. Во время лечения рекомендуется обогащенный фруктами и овощами рацион.

здравствуите у меня такой вопрос я хочу сбросить вес и мне посоветовали орлистат могу ли я его принимать если у меня есть такие заболевания аутоиммуный тиреотит в стадии узлообразования гормоны в норме уамни в желчном и камни в почках камни везде не большие анализы все в норме

Вам следует обсудить возможность приема препарата со своим эндокринологом. Не следует в Вашей ситуации заниматься самолечением.

Здравствуйте! Помогите пожалуйста разобраться. Увидела рассказ и конкретные примеры под воздействием ксеникала в программе у Елены Малышевой. Есть ли на самом деле результат? Какое время надо принимать и надоли делать перерыв?
За ранее благодарю, с уважением, Елена!

Заказная реклама рецептурных препаратов в передаче Здоровье не делает чести этой передаче и госпоже Малышевой лично. Ксеникал должен применяться по назначению врача, в указанном врачом режиме. Эффект может быть, но если не изменить образ жизни - в дальнейшем масса тела может восстановиться. Побочный эффект в виде жирного поноса, по нашим наблюдениям, проявляется почти всегда, будьте к этому готовы.
Информация о препарате Ксеникал (не предназначена для самолечения):
КСЕНИКАЛ
Действующее вещество: Орлистат
Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит орлистата 120 мг; в блистере 21 шт. в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие: ингибирующее кишечную липазу, гиполипидемическое. Блокирует расщепление триглицеридов в кишечнике, уменьшает всасывание свободных жирных кислот и моноглицеридов, ограничивает поступление калорий в организм и снижает массу тела. Практически не всасывается в системный кровоток. Выводится в основном с фекалиями (97%), в т.ч. 83% в неизмененном виде; только 2% - экскретируется почками. Концентрация жира в каловых массах увеличивается через 24-48 ч после однократного приема и возвращается к исходному уровню через 48-72 ч. Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Не кумулирует. Уменьшает массу тела, депо висцерального жира, способствует снижению уровня холестерина крови и триглицеридов, улучшает толерантность к глюкозе, компенсацию инсулиннезависимого сахарного диабета, способствует снижению АД. Показания: ожирение. Противопоказания: гиперчувствительность, синдром хронической мальабсорбции, холестаз, беременность. кормление грудью (на время приема прекращают), детский возраст (применение не изучено). Побочные действия: учащение дефекации, маслянистые выделения из прямой кишки, жирный стул, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, недержание кала.
Взаимодействие: может уменьшать потребность в пероральных сахаропонижающих препаратах. Способ применения и дозы: внутрь, до, во время, или в течение 1 ч после еды, по 1 капс. 3 раза в день (с каждым приемом пищи). Если пища не содержит жира, то прием препарата можно пропустить. Курс -не более 2 лет. Меры предосторожности: применяют на фоне умеренно гипокалорийной диеты с содержанием жиров не более 30%. Во время лечения рекомендуется обогащенный фруктами и овощами рацион.

Задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптекахПоказать вероятные заменителиЗадать вопрос фармацевту


Информация о препарате Орлистат, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

препарат орлистат инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Орлистат - инструкция по применению, отзывы, цены

    Орлистат - инструкция по применению, цены, отзывы

    Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Орлистат, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.

    Производители: Чжэцзян Старри Фармасьютикал Ко. Лтд (Китай)

    Фармакологическое действия
    • Ингибирующее желудочно-кишечные липазы

    Фармакологическая группа
    • Другие гиполипидемические средства
    Показания к применению препарата Орлистат

    По данным Physician Desk Reference (2009), орлистат показан для лечения ожирения, в т.ч. уменьшения и поддержания массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ, его расчет — см. «Особые указания») ?30 кг/м2 или ?27 кг/м2 при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия).

    Форма выпуска препарата Орлистат

    субстанция-порошок; пакет ПВХ 12.5 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1термоконтейнер 1;
    субстанция-порошок; пакет ПВХ 12.5 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1термоконтейнер 1;

    Фармакодинамика

    Ингибитор липаз. При приеме внутрь орлистат ингибирует желудочную и панкреатическую липазы. В результате нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ. При систематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела у больных с ожирением. Орлистат практически не всасывается из ЖКТ и в связи с этим практически не оказывает резорбтивного действия.

    Использование препарата Орлистат во время беременности

    С особой осторожностью применяют орлистат при беременности и в период лактации.

    Противопоказания к применению

    Синдром хронической мальабсорбции, повышенная чувствительность к орлистату.

    Побочные действия

    Возможно: маслянистые выделения из прямой кишки, метеоризм, "жирный" стул, частая дефекация, императивные позывы на дефекацию, недержание кала.

    Способ применения и дозы

    Принимают внутрь по 120 мг во время каждого основного приема пищи или в течение часа после еды, обычно не более 3 раз/сут. Если пища содержит мало жиров, прием орлистата можно пропустить.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Показано, что орлистат приводит к уменьшению всасывания из ЖКТ бетакаротена. -токоферола.

    Меры предосторожности при приеме препарата Орлистат

    Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз.

    На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30% калорий. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.

    У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме в следующем проценте случаев (в скобках указаны данные в группе плацебо): витамин А 2,2% (1%), витамин D 12,0% (6,6%), витамин Е 5,8% (1%), бета-каротин 6,1% (1,7%). У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.

    Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.

    Особые указания при приеме препарата Орлистат

    Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность побочных эффектов повышаются при увеличении содержания в пище жиров. При уменьшении содержания жиров в пище вероятность возникновения побочных эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.

    В процессе лечения по мере снижения массы тела возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета, нарушений липидного обмена.

    Условия хранения

    Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.

    Срок годности

    Орлистат - показания, инструкция по применению, дозы

    Фармакологические свойства Орлистата

    Действующее вещество препарата блокирует в кишечнике и желудке ферменты, которые расщепляют жиры (липазы). При этом становится невозможным распад сложных жиров до жирных кислот и моноглицеридов, и они не всасываются, а выводятся из кишечника в неизменном виде. Компоненты переваривания жиров не всасываются в кровь при приеме Орлистата, то есть в организме создается дефицит калорий, из-за чего он начинает терять свои собственные, отложенные в виде избытка жировой ткани.

    Принимаемая доза препарата проявляет свою активность, не оказывая системного действия на весь организм. Терапевтическая доза Орлистата блокирует переваривание около 30% жиров.

    По данным исследований, лекарство не оказывает отрицательного влияния на состав и свойства желчи, на скорость продвижения пищевого комка по пищеварительному тракту или кислотность желудочного сока. Эффект от повышения дозы выше терапевтической оказался незначительным. Длительный прием Орлистата (3 и более недель) оказал незначительное влияние на баланс некоторых микроэлементов в организме (магния, кальция, цинка, меди, железа, фосфора).

    Существует четкая связь между ожирением и наличием сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета 2 типа, желчнокаменной болезни, некоторых форм рака. Благодаря снижению массы тела у пациентов с ожирением Орлистат предупреждает появление подобных состояний и смертности от них.

    По наблюдениям, спустя 24-48 часов после начала лечения препаратом в стуле увеличивается содержание жиров. После отмены Орлистата жиры в стуле снижаются до нормы через 2-3 суток.

    Препарат почти не всасывается из пищеварительного тракта, в организме он превращается в небольших количествах в два неактивных метаболита, но 83% его выводится с калом в неизмененном состоянии. Орлистат не обладает канцерогенными, эмбриотоксическими, мутагенными свойствами.

    Форма выпуска

    По инструкции Орлистат выпускается в капсулах голубого цвета по 120 мг.

    Показания к применению Орлистата

    Совместно с низкокалорийной диетой Орлистат по инструкции применяют при ожирении и для снижения избыточной массы тела. Препарат подходит и для снижения вероятности повторной прибавки веса после его первоначального уменьшения. Значения индекса массы тела регламентируют назначение Орлистата при ожирении с ИМТ ?30 кг/м2, а также уже при цифрах ИМТ ?27 кг/м2 и наличии факторов риска (артериальная гипертензия, сахарный диабет и др.).

    Противопоказания

    Орлистат не применяют при повышенной чувствительности к компонентам препарата, при холестазе (застой желчи) и хронических нарушениях всасывания в тонком кишечнике (мальабсорбция).

    Из-за недостаточных исследований на безопасность и эффективность препарата у детей, кормящих грудью и беременных женщин, его применение ограничено. С осторожностью следует принимать Орлистат при наличии кальциевых и оксалатных камней в почках, гипероксалурии в анамнезе.

    Инструкция по применению Орлистата

    По инструкции препарат следует принимать во время еды, не позднее, чем через 1 час после приема пищи. Дозировка соответствует 120 мг 3 раза в день. При увеличении терапевтической дозировки Орлистата по отзывам до определенного уровня повышается и его гиполипидемический эффект. Если по каким-то причинам прием пищи пропущен, или в ней отсутствуют жиры, допускается пропуск одной дозы препарата.

    У пациентов с сопутствующим сахарным диабетом при снижении веса на фоне приема Орлистата может потребоваться уменьшение дозы сахароснижающих препаратов.

    Побочные действия Орлистата

    Орлистат по отзывам изредка способен вызывать ряд неблагоприятных реакций:

    • Метеоризм;
    • Сильные позывы к дефекации, ее учащение;
    • Стеаторею (увеличение жира в кале);
    • Маслянистые выделения из прямой кишки;
    • Боли или дискомфорт в животе;
    • Понос;
    • Аллергические реакции.

    Если во время приема препарата не соблюдать низкокалорийную диету, то количество побочных реакций со стороны пищеварительного тракта увеличится.

    Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

    Орлистат - отзывы, инструкция, применение

    Орлистат – это гиполипидемическое лекарственное средство, предназначенное для лечения ожирения. Выпускается в форме капсул голубого цвета.

    Фармакологические свойства Орлистата

    В соответствии с инструкцией, Орлистат является мощным ингибитором липаз. Действующее вещество лекарства в желудке и кишечнике блокирует ферменты, которые играют важную роль в расщеплении жиров. Данный процесс делает невозможным распад сложных жиров до моноглицеридов и жирных кислот, в результате чего они выводятся из кишечника в неизменном виде, а не всасываются. Таким образом, в организме создается недостаток калорий, который активизирует сжигание его собственных, отложенных в виде излишка жировой ткани.

    Препарат влияет на различные органы, не оказывая системного воздействия на весь организм. При приеме лекарства в терапевтической дозе происходит торможение переваривания порядка 30% жиров.

    Согласно данным исследований, Орлистат не оказывает негативного влияния на химический состав и свойства желчи, на скорость продвижения пищевого комка по пищеварительному тракту, а также не способствует понижению или повышению кислотности желудочного сока.

    Согласно отзывам об Орлистате, при повышении рекомендуемой дозировки усиления терапевтического эффекта не происходит.

    Следует учитывать, что при продолжительной терапии лекарством (более 3 недель) происходит изменение баланса некоторых микроэлементов в организме пациента (фосфора, железа, меди, цинка, кальция, магния).

    Существует связь между ожирением и развитием некоторых форм рака, желчнокаменной болезни, сахарного диабета 2 типа и сердечно-сосудистых заболеваний. За счет снижения массы тела у людей с ожирением Орлистат предотвращает возникновение данных заболеваний и смертности от них.

    Согласно инструкции к Орлистату, уже через 2 дня после начала применения капсул в кале значительно увеличивается содержание жиров. После прекращения терапии через 2-3 дня объем жиров уменьшается до нормы.

    При пероральном применении Орлистат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, за счет чего не оказывает резорбтивного действия. Биотрансформируется с образованием двух неактивных метаболитов. Выводится из организма посредством кишечника практически в неизменном состоянии.

    Орлистат не обладает мутагенным, эмбриотоксическим и канцерогенным свойствами.

    Показания к применению Орлистата

    Орлистат предназначен для лечения ожирения и предотвращения риска повторной прибавки в весе после его первоначального уменьшения.

    Препарат назначают пациентам, страдающим ожирением с индексом массы тела ? 30 кг на кв. метр или 27 кг/кв.м при наличии прочих факторов риска, к которым относятся дислипидемия, артериальная гипертензия и сахарный диабет.

    Способы применения и дозировки Орлистата

    Орлистат нужно принимать во время еды или не позднее чем через 1 час после нее. Разовая дозировка составляет 120 мг, кратность приема – 3 раза в день. Если был пропущен один из приемов пищи или в ней содержится мало жиров, допускается пропуск одной дозы средства.

    У людей с сопутствующим сахарным диабетом при потере массы тела, вызванной Орлистатом, возможно снижение дозировки препаратов, способствующих снижению содержания сахара в крови.

    Побочные действия Орлистата

    Согласно отзывам, Орлистат может вызывать побочные реакции со стороны организма в виде:

    • Метеоризма;
    • Стеатореи;
    • Учащения и усиления позывов к дефекации;
    • Маслянистых выделений из прямой кишки;
    • Диареи ;
    • Болей или дискомфорта в животе;
    • Аллергических реакций (кожной сыпи, отека, зуда, жжений).

    Риск возникновения побочных эффектов увеличивается, если во время приема Орлистата не соблюдать низкокалорийную диету.

    Противопоказания к применению Орлистата

    В инструкции к Орлистату указано, что препарат не рекомендуется назначать людям, у которых наблюдается индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к веществу, холестаз (застой желчи), хронические нарушения всасывания в тонком кишечнике.

    На сегодняшний день нет достаточной информации об эффективности и безопасности Орлистата у детей, женщин в период беременности и грудного вскармливания. Поэтому для этой группы пациентов применение препарата ограничено.

    С осторожностью средство следует принимать пациентам с оксалатными и кальциевыми камнями в почках, а также с гипероксалурией в анамнезе.

    Передозировка

    В отзывах об Орлистате нет данных о передозировке препаратом.

    Аналоги Орлистата

    По фармакологическим свойствам аналогами Орлистата являются Ксеникал, Ксенистат, Орликел, Орлип.

    Дополнительная информация

    Во время лечения Орлистатом обязательно следует придерживаться низкокалорийной диеты.

    Перед началом приема Орлистата необходимо исключить возможные органические причины ожирения, например, гипотиреоз .

    При необходимости совместного применения данного медикамента с поливитаминами их нужно принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема препарата.

    В инструкции к Орлистату указано, что хранить капсулы необходимо в сухом, прохладном, затемненном и недоступном для детей месте.

    Из аптек отпускается по рецепту врача.

    Срок хранения – 4 года.

    Орлистат - инструкция по применению, аннотация, отзывы

    Общие характеристики. Состав:

    Действующее вещество: 120 мг орлистата в 1 капсуле.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), натрия лаурилсульфат, повидон, тальк.

    Капсулы твердые желатиновые (титана диоксид, желатин, краситель синий патентованный).

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика. Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов (ТГ). Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

    Для проявления активности не требуется системная абсорбция орлистата, в рекомендуемой терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки) он примерно на 30% ингибирует всасывание поступающих с пищей жиров.

    Фармакокинетика. Абсорбция - низкая; через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл).

    Системная экспозиция орлистата минимальна. После приема внутрь 360 мг радиоактивно меченного 14C-орлистата пик радиоактивности в плазме достигался примерно через 8 ч; концентрация неизмененного орлистата была близка к пределу определения (менее 5 нг/мл). В терапевтических исследованиях, включавших мониторинг образцов плазмы пациентов, неизмененный орлистат определялся в плазме спорадически, а его концентрации были низкими (менее 10 нг/мл), без признаков накопления, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

    In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеинами и альбумином. Орлистат минимально проникает в эритроциты. Метаболизируется главным образом в стенке ЖКТ с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

    В исследовании у пациентов с ожирением, принимавших внутрь 14С-орлистат, на 2 метаболита, М1 и М3, приходилось около 42% общей радиоактивности плазмы. М1 и М3 имеют открытое бета-лактоновое кольцо и проявляют крайне слабую ингибирующую активность в отношении липаз (в сравнении с орлистатом слабее в 1000 и 2500 раз соответственно). Учитывая низкую активность и низкую концентрацию метаболитов в плазме (около 26 нг/мл и 108 нг/мл для М1 и М3 соответственно через 2-4 ч после приема орлистата в терапевтических дозах), эти метаболиты считаются фармакологически незначимыми.

    Основной метаболит М1 имеет короткий T1/2 (около 3 ч), второй метаболит выводится медленнее (T1/2 - 13,5 ч). У пациентов с ожирением Css метаболита М1 (но не М3) увеличивается пропорционально дозе орлистата. После однократного приема внутрь 360 мг 14C-орлистата пациентами с нормальной массой тела и страдающими ожирением, выделение невсосавшегося орлистата через кишечник являлось основным путем выведения. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 также подвергаются экскреции с желчью. Около 97% введенного радиоактивно меченного вещества выводилось с фекалиями, в т.ч. 83% - в неизмененном виде.

    Совокупная почечная экскреция общей радиоактивности при приеме 360 мг 14C-орлистата составила менее 2%. Время полной элиминации с фекалиями и мочой - 3-5 дней. Выведение орлистата оказалось сходным у пациентов с нормальной массой тела и с ожирением. На основании ограниченных данных, T1/2 абсорбированного орлистата колеблется в пределах 1-2 ч.

    Показания к применению:

    - лечение ожирения. в т.ч. уменьшение и поддержание массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой;

    - уменьшение риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения.

    Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2 или ≥28 кг/м2 при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия. дислипидемия ).

    (Расчет ИМТ: ИМТ = M/P2, где M - масса тела, кг; P - рост, м).

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, 120 мг (1 капс.) 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 ч после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

    Особенности применения:

    Беременность и лактация. Орлистат противопоказано применять в период беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

    Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата Орлистат в период грудного вскармливания не рекомендуется.

    В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами.

    Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения. например гипотиреоз.

    Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи.

    Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением.

    Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме.

    Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует контролировать параметры свертывания крови.

    Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта.

    В случае, если одновременного приема орлистата с циклоспорином избежать невозможно, необходим постоянный мониторинг содержания циклоспорина в плазме.

    У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.

    Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета. что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины, метформина) или инсулина. Если Если после 12 недель терапии препаратом Орлистат снижение массы тела составило менее 5% от первоначальной, необходима консультация врача для решения вопроса о необходимости продолжения лечения орлистатом.

    Лечение не должно продолжаться более 2 лет.

    Орлистат не предназначен для применения в детской практике.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Н е оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.

    Побочные действия:

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

    Со стороны ЖКТ: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея. учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм. боли или дискомфорт в животе.

    Как правило, указанные побочные реакции являются слабовыраженными и транзиторными, возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес). Частота этих нежелательных реакций увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения указанных побочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Часто - мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

    Со стороны иммунной системы: редко - зуд, крапивница. сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм. анафилаксия.

    Со стороны нервной системы: очень часто - головные боли.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности трансаминаз и ЩФ, гепатит.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекции мочевыводящих путей.

    Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются или замечены любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Орлистат не влияет на фармакокинетику этанола, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения). Этанол не влияет на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

    При одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата).

    При одновременном применении варфарина или других непрямых антикоагулянтов с орлистатом может снижаться уровень протромбина и изменяться значение показателя МНО, поэтому необходим контроль МНО. Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%.

    Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

    При одновременном приеме с орлистатом снижается всасывание витаминов А, D, Е и К. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Орлистат или перед сном.

    Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических ЛС.

    Не рекомендуется одновременное применение с акарбозой в связи с отсутствием данных о фармакокинетических взаимодействиях. При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение уровня амиодарона в плазме после однократного приема. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

    Орлистат может опосредованно снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать дополнительные виды контрацепции в случае развития острой диареи.

    Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глибенкламидом, пероральными контрацептивами, нифедипином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечены.

    Противопоказания:

    - повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата;

    - одновременный прием с циклоспорином;

    - беременность и кормление грудью;

    - возраст до 18 лет.

    С осторожностью: наличие гипероксалурии в анамнезе, нефролитиаза (кальциевые оксалатные камни).

    Передозировка:

    Случаи передозировки не описаны. Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.

    Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований у животных и человека, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

    Условия хранения:

    В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска:

    Капсулы 120 мг. Упаковка: по 7 или 21 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурных ячейковых упаковок помещены в пачку из картона.