Руководства, Инструкции, Бланки

Emanera инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Эманера - инструкция, отзывы

Формы выпуска
    • Форма: капсула
      Продажа: по рецепту
      Хранение: 15-25С (комнатная температура)
      Срок годности: 24 мес.
  • Инструкция эманеры

    Эманера — это одно из торговых названий эзомепразола, в данном случае — от словенской фармацевтической компании «КРКА». Здесь крайне необходимо сделать небольшое отступление и поподробнее рассказать об эзомепразоле, этом чуде фармацевтического синтеза. Дело в том, что большинство биологически активных соединений существуют в виде стереоизомеров, имеющих идентичные по составу молекулы, но различное расположение оных в пространстве друг относительно друга. Причем эти изомеры могут отличаться друг от друга по своей фармакологической активности и порой весьма значительно. Логично было бы предположить, что лекарственное средство действовало бы гораздо эффективнее, будь в ее составе только лишь один самый активный в биологическом плане изомер. Однако до недавнего времени фармакологи не могли отделить мух от котлет, и все фармацевтические субстанции представляли собой так называемые рацематы — смеси различных изомеров, включая бесполезные. В 2001 году, наконец, лед тронулся: трио ученых было удостоены «нобелевки» за свое поистине революционное открытие способа разделения изомеров. Эзомепразол является примером внедрения этих инновационных разработок. Он представляет собой моноизомер всем известного омепразола (первого ингибитора протонного насоса обкладочных клеток желудка). Эзомерпазол — единственный моноизомер среди этой группы лекарственных средств. Все остальные, включая, естественно, омепразол, являются рацематами. Поэтому, многие фармацевтические компании, видя за этим веществом будущее гастроэнтерологии, стремятся «застолбить» эзомепразол под своими торговым марками, одной из которых является эманера.

    Эманера выпускается в форме кишечнорастворимых капсул. Всасывание препарата происходит в тонком кишечнике. Далее он с током крови попадает в обкладочные клетки желудка, где аккумулируется в просвете секреторных канальцев. Переходя в активную форму, эманера взаимодействует с тиоловыми группами цистеина, входящими в состав протонного насоса. Для последнего данное взаимодействие не сулит ничего хорошего: его действие ингибируется, а, значит, подавляется секреция соляной кислоты. Как видно, механизм действия эманеры (эзомепразола) ничем не отличается от классического ингибитора протонного насоса омепразола. Но есть здесь и отличия, ставящие омепразол на более низкую по сравнению с эманерой ступень в рейтинге эффективности. Критически важным параметром в «технико-тактических» характеристиках препарата является его биодоступность, т.е. способность фармацевтической субстанции усваиваться должным образом в организме. Так вот, биодоступность эманеры существенно выше, нежели у омерпазола, а это значит, что большее количество препарата достигает клеток-мишеней. Таким образом, можно сказать, что эманера, будучи единственным препаратом моноизомером в группе ингибиторов протонного насоса, является новым словом в лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

    Отзывы пациентов об эманере (6)

    После "Эманера" ощущение, что он вообще не действует. Может подделка, не знаю, пришлось дополнительно пить "Омепразол". Купил его по причине побочек "Эманера" - результат 0. "Омепразол" практически сразу снимает неприятные болевые ощущения.

    По назначению врача пропила эманеру в течение 56 дней, по капсуле 2 раза в день. Пока пила болей в желудке не было, изжога пропала - ходила счастливая. Как только прекратила писть на 3-4 день вернулась изжога. Завтра снова иду к врачу.

    Принимал Эманеру. Действие абсолютно одинаковое, как и у Нексиума. Просто Эманеру нужно принимать немного раньше. Действие начинается немного позже, чем у Нексиума, а так абсолютно одинаковое, а цена в 3 раза меньше. Спасибо Словении!

    А вот я сначала сидела на нексиуме, потом узнала, что появился аналог, тут же купила его. Но мне он изжогу плохо купирует, приходится то и дело гевискон дополнительно пить. Я для себя сделала вывод, что то ли наткнулась на подделку, то ли эманера не такой уж аналог хороший.

    Согласна, разницы вообще никакой. Только в цене! Мне тоже эманерой заменили в аптеке, лечением я довольна. Хорошее средство.

    У меня давно диагностировали рефлюкс-эзофагит и гастроэнтеролог в частной клинике назначила мне дорогое лекарство. Денег как обычно в обрез и с установленным диагнозом через 3 месяца на контроль я обратилась к терапевту поликлиники, которая посоветовала заменить его на эманеру. То есть врач в частной клинике специально назначил лекарство подороже, хотя тоже мог бы посоветовать мне эманеру или хотя бы предложить на выбор. Кстати, разницы между дорогим и дешевым лекарством я не заметила! Теперь только эманера!

  • Emanera инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Эманера® (Emanera®): инструкция, описание, показания по применению препарата Эманера®, состав, отзывы, противопоказания, цена

    Латинское название: Emanera® Состав и форма выпуска:

    Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг, 40 мг.

    • активное вещество: эзомепразол магния 20,645 мг / 41,29 мг (эквивалентно эзомепразолу — 20 или 40 мг) ;
    • вспомогательные вещества: сахарная крупка (содержит сахарозу и патоку крахмальную) — 35,58/71,16 мг; повидон К30 — 7,5/15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,9/1,8 мг.

    Оболочка пеллет: Opadry II белый 85F28751 (поливиниловый спирт — 9,376/18,752 мг; титана диоксид (Е171) — 5,86/11,72 мг; макрогол 3000 — 4,735/9,47 мг; тальк — 3,469/6,938 мг) — 23,44/46,88 мг; магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) — 3/6 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); дисперсия 30%* — 127,49/254,98 мг; тальк — 11,925/23,85 мг; макрогол 6000 — 3,825/7,65 мг; титана диоксид (Е171) — 3,825/7,65 мг; полисорбат 80 — 1,72/3,44 мг

    Пустые желатиновые капсулы:

    • корпус: краситель железа оксид красный (Е172) — 0,014/0,114 мг; титана диоксид (Е171) — 0,406/0,458 мг; желатин** — 28,38/45,028 мг;
    • крышечка: краситель железа оксид красный (Е172) — 0,01/0,076 мг; титана диоксид (Е171) — 0,271/0,305 мг; желатин** — 18,92/30,019 мг.

    *дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0,7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2,3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов

    **содержит в среднем 14,5% воды (потеря в массе при высушивании)

    По 7 капсул в блистер из комбинированного материала ОПА/Ал/ПЭ + влагопоглатитель и алюминиевая фольга + ПЭ (ОРА/Аl/РЕ+ dessicant and aluminium foil + PE) или из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевая фольга (OPA/Al/PVC foil and aluminium foil).

    По 1,2,4 блистера помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

    Описание лекарственной формы:

    Капсулы, 20 мг: № 3. Корпус и крышечка светло-розового цвета.

    Капсулы, 40 мг: № 1. Корпус и крышечка от розового до розового со слабоватым сероватым оттенком цвета.

    Содержимое капсулы: пеллеты от белого до почти белого цвета.

    Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счёт специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

    Эзомепразол - слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+,К+-АТФ-азы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

    Влияние на секрецию кислоты в желудке

    Эффект развивается уже в течение 1 ч после приёма внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приёме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приёма препарата).

    У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4,0 сохранялся, в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут. у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4,0 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно, составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут. - 97%, 92% и 56%.

    Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от площади под кривой «концентрация-время».

    Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты

    Заживление рефлюкс-эзофагита, при приёме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов - через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.

    При неосложнённой язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

    Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

    На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в

    сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

    У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрита в плазме крови.

    При длительном приёме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

    Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в норме. Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например, вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp. Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.

    Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Всасывание и распределение

    Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых так же устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая максимальных концентраций в плазме крови примерно через 1-2 ч после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола один раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68%, соответственно. Объём распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови - 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения.

    Метаболизм и выведение

    Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома Р450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3А4, отвечающего за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови. Общий плазменный клиренс после приёма однократной дозы составляет примерно 17 л/ч и 9 л/ч - после многоразового приема. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,3 ч при длительном приеме препарата один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита. При однократном ежедневном приёме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует.

    Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80% принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть - через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Примерно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приёма эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Средние значения максимальных плазменных концентраций (Сmах) при этом увеличиваются примерно на 60%.

    У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

    После однократного приёма 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приёме эзомепразола один раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

    Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжёлых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому, максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг. Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.

    После повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения максимальной концентрации (ТСmах) у детей в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.

    Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

    • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
    • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов;
    • симптоматическое лечение ГЭРБ.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

    В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori :

    • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori ,
    • профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori .

    Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

    • заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
    • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

    Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез);

    Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в том числе идиопатическая гиперсекреция.

    Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещённым бензимидазолам или другим компонентам препарата, детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром, наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы.

    С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Применение препарата Эманера® возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.

    В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода. В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода; так же не выявлено прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, родов и в постнатальный период новорожденного. Беременным женщинам следует назначать препарат только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

    В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат Эманера® в период кормления грудью.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Для пациентов с затруднённым глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 мин. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить. Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжёвывать или раздавливать.

    Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд. Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда.

    Взрослые и подростки старше 12 лет

    • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

    • Эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение): 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения эзомепразолом,
    • Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз в сутки.
    • Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эманера® «по требованию», т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов. Пациентам, принимающим НПВП, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по требованию».

    - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

    - В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori

    - Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori: в состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят: Эманера® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки 7-14 дней.

    - Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

    - Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

    - Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска: препарат Эманера® 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.

    - Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез): препарат Эманера® 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель после начатой внутривенно профилактики повторных кровотечений.

    - Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной

    желудочной секрецией, в том числе идиопатическая гиперсекреция: начальная доза

    препарата Эманера® 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания.

    Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 мг до 160 мг в сутки. При необходимости применения препарата Эманера® свыше 80 мг в сутки, суточная доза делится на два приёма.

    Нарушение функции почек

    Пациентам с нарушением функции почек изменения дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

    Нарушение функции печени

    Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменения дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

    Пациенты пожилого возраста

    Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Введение препарата через назогастральный зонд

    При назначении препарата через назогастральный зонд:

    1. Откройте капсулу и высыпьте содержимое капсулы в специальный шприц. Добавьте в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.

    2. После добавления воды сразу же встряхните шприц до получения суспензии.

    3. Убедитесь, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).

    4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

    5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения раствора верните шприц в прежнее положение и встряхните (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника).

    6. Вновь опустите шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл раствора в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не будет пуст. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

    Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

    очень часто >=1/10

    часто от >=1/100 до =1/1000 до =1/10000 до

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.

    Выберите Ваш город/регион:

    Препарат Эманера купить в Перми – описание и инструкция по применению лекарства «Эманера» - заказать недорого Эманера в интернет аптеке на

    ЭМАНЕРА 0,02 N28 КАПС КИШЕЧНОРАСТВ Лекарственная форма

    Капсулы кишечнорастворимые светло-розового цвета, размер №3; содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

    Фармакологическое действие

    Препарат, понижающий желудочную секрецию, ингибитор протонового насоса. Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

    Эзомепразол - слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+-К+-АТФ-азы. Подавляет как базалъную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

    Влияние на секрецию кислоты в желудке

    Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз/сут в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приема препарата).

    У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч соответственно составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут - 97%, 92% и 56%.

    Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от AUC.

    Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты

    Заживление рефлюкс-эзофагита, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов - через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.

    При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

    Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

    На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

    У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.

    При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

    Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонового насоса может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

    Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших НПВС. в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.

    Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому предназначен для приема внутрь в форме кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R -изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз/сут. Биодоступность эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68% соответственно.

    Vd в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови - 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения.

    Метаболизм и выведение

    Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.

    Общий плазменный клиренс после приема препарата в однократной дозе составляет примерно 17 л/ч и 9 л/ч - после многоразового приема. T1/2 составляет 1.3 ч при длительном приеме препарата 1 раз/сут. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует.

    Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке.

    Почти 80 % принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть - через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Примерно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение Cmax при этом увеличивается примерно на 60%.

    У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

    После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

    Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.

    Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку почками выводится не эзомепразол, а его метаболит, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.

    После повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значения AUC и времени достижения Cmax у детей в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.

    Побочные действия

    Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до <1/10); нечасто (от ?1/1000 до <1/100); редко (от ?1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

    В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

    Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - бессонница, головокружение, парестезии, сонливость; редко - депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко - галлюцинации, агрессивное поведение.

    Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных ферментов; редко - стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

    Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

    Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.

    Со стороны кожных покровов: нечасто - дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

    Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - изменение вкуса.

    Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

    Со стороны лабораторных показателей: редко - гипонатриемия.

    Прочие: нечасто - периферические отеки; редко - потливость; очень редко - слабость (недомогание).

    Особенности продажи Особые условия

    При появлении тревожных симптомов (например, таких как значительная, спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку применение препарата Эманера может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза.

    Пациенты, длительно (особенно, более года) принимающие препарат Эманера должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

    Пациенты, принимающие препарат "по требованию" должны быть информированы о необходимости обращения к врачу при изменении характера симптомов. Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при применении препарата в режиме "по требованию", следует учитывать взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

    При применении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии, Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие кларитромицина при назначении тройной терапии пациентам, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся CYP3A4, такие как цизаприд.

    Препарат Эманера содержит сахарозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Эманера не влияет на управление транспортными средствами и работу с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    До настоящего времени случаи передозировки препаратом Эманера не описаны.

    Симптомы: прием внутрь эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Однократный прием внутрь 80 мг эзомепразола не сопровождался какими-либо симптомами. Лечение: специфического антидота не существует. Эзомепразол активно связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ малоэффективен. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию

    Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

    — лечение эрозивного рефлюкс- эзофагита;

    — длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов;

    — симптоматическое лечение ГЭРБ.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - в составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:

    — язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;

    — профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

    Пациенты, длительно принимающие НПВС:

    — с целью заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС;

    — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.

    Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/в введения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез);

    Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной

    Противопоказания

    — одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром;

    — детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности);

    — детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ;

    — наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    — повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.

    С осторожностью: почечная недостаточность тяжелой степени (опыт применения ограничен).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение препарата Эманера возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.

    В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода.

    В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямого или опосредованного отриц

    Лекарственное взаимодействие

    Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

    Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рH

    Cнижение уровня кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Как антациды и другие препараты, понижающее секрецию желудочных желез, эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.

    Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз/сут) и некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC, Cmax и Cmin в плазме крови снизились примерно на 75%.

    Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало это снижение экспозиции.

    Ингибиторы протонового насоса, в т.ч. эзомепразол, не следует принимать одновременно с атазанавиром.

    Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19

    Эзомепразол подавляет CYP2C19, основной изофермент метаболизма эз

    Заказать ЭМАНЕРА 0,02 N28 КАПС КИШЕЧНОРАСТВ из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Перми на медикаменты!

    Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

    Ближайшие к вам пункты доставки в Перми вы можете посмотреть здесь.

    Препарат принимают внутрь. Капсулы принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Для пациентов с затрудненным глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 мин. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить. Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжевывать или раздавливать. Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд. Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены ниже. Взрослые и подростки старше 12 лет Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение): 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения эзомепразолом. Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз/сут.РБ: 20 мг 1 раз/сут - пациентам без эзофагита. Если после 4 недель терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эманера, т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов. Пациентам, принимающим НПВС, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "по требованию. Подробнее см инструкцию.

    Легкий способ избежать тяжелых последствий новогоднего переедания