Руководства, Инструкции, Бланки

дорзоламид глазные капли инструкция

Категория: Инструкции

Описание

Дорзопт, Косопт

Дорзоламид

Торговое название
Монопрепараты: Дорзопт (Rompharm), Трусопт (Merck Sharp&Dohme). Комбинированные препараты: Дорзопт плюс (Rompharm), Косопт (Merck Sharp&Dohme).

Химическое название. (4S,6S)-4-(ethylamino)-6-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide
Молекулярная формула. C10 H16 N2 O4 S3
Молярная масса. 324.43
Номер CAS. 120279-96-1
Растворимость. Гидрохлорид дорзоламида растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле.

Форма выпуска, состав
Дорзопт – глазные капли, 20,0 мг дорзоламида (в форме гидрохлорида) во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Трусопт – глазные капли, 20,0 мг дорзоламида (в форме гидрохлорида) во флаконах 5,0 и 10,0 мл. Прозрачная бесцветная, слегка вязкая жидкость. Дорзопт плюс (см. тимолол ). Косопт (см. тимолол).

Вспомогательные вещества
Дорзопт – бензалкония хлорид, маннитол, гиэтеллоза, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, вода очищенная.

Трусопт – бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, натрия цитрат, натрия гидроксид, вода для инъекций. Дорзопт плюс (см. тимолол). Косопт (см. тимолол).

Фармакологическое действие
Дорзоламид по химическому составу относится к сульфамидам, является ингибитором карбоангидразы II. Угнетение этого изофермента в цилиарных отростках снижает выработку внутриглазной жидкости и, тем самым, ВГД. Дорзоламид не вызывает сужения зрачка и нарушения аккомодации, оказывает минимальный эффект на частоту пульса и кровяное давление.

Фармакокинетика
Местное введение дорзоламида позволяет уменьшить системное воздействие препарата. В клинических исследованиях это выразилось в снижении ВГД без развития нарушений кислотно-основного и электролитного баланса, характерных при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы.

После инстилляции дорзоламид попадает в системный кровоток, где вместе с метаболитами накапливается в эритроцитах. Частично (около 33%) препарат связывается с белками плазмы крови, в результате чего его концентрация в ней крайне мала. Действие начинает проявляться спустя 2 часа. В метаболизме основную роль играет печень (цитохром P450). Основная часть дорзоламида и его метаболитов выводится с мочой (80%).

После отмены препарата его концентрация вначале резко снижается, а затем наступает длительный период элиминации. Период полураспада дорзоламида составляет около 4 месяцев. При этом ингибирование карбоангидразы меньше ожидаемого, необходимого для воздействия на функцию почек и дыхания. И хотя у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью обнаруживалась более высокая концентрация метаболитов в эритроцитах, это не отражалось на степени угнетения изофермента и не сопровождалось клиническими проявлениями.

Режим дозирования
Препарат назначается по одной капле 3 раза в день в пораженный глаз. При комбинировании его с глазными формами ?-блокаторов допускается двукратное применение препарата. В случае замены другого антиглаукомного лекарственного средства на дорзоламид его инстилляции начинают на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Показания к применению
Повышенное ВГД при офтальмогипертензии, открытоугольной и псевдоэксфолиативной глаукоме. Назначается в виде монотерапии при неэффективности использования или наличии противопоказаний к приему ?-блокаторов, а также в комплексе с ними.

Клинические исследования
Применение дорзоламида трижды в день у пациентов с исходным уровнем ВГД более 23 мм. рт. ст. снижало его на 3-5 мм. рт. ст. Гипотензивный эффект был длительным, схожим по силе с эффектом от бетаксолола, но менее выраженным по сравнению с тимололом.

Как дополнительный препарат, дорзоламид при совместном применении с ?-блокаторами оказывает схожий с четырехкратными инстилляциями пилокарпина гипотензивный эффект.

Противопоказания
Гиперчувствительность к дорзоламиду или сульфамидам, тяжелая почечная недостаточность, гиперхлоремический ацидоз.

Меры предосторожности и предупреждения
Применение дорзоламида у лиц с печеночной недостаточностью не изучено. Необходимо с осторожностью назначать его этой группе пациентов.

Так как дорзоламид и его метаболиты выводятся преимущественно почками, его назначение пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не рекомендовано.

В настоящее время нет данных о безопасности и эффективности препарата при острой закрытоугольной глаукоме.

Из-за системной абсорбции возможно развитие побочных эффектов, характерных для сульфамидов: синдрома Стивенса-Джонса, токсического эпидермального некролиза.

Пероральный прием ингибиторов карбоангидразы может приводить к уролитиазу, особенно у пациентов с наличием мочекаменной болезни в анамнезе. Это связано с нарушением кислотно-основного равновесия. Несмотря на местный путь введения, дорзоламид может повышать риск образования конкрементов в почках.

Существует потенциальный риск развития нарушений кислотно-основного и электролитного баланса при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы, а также в результате совместного приема их с высокими дозами салицилатов. Несмотря на отсутствие данных о возникновении таких побочных эффектов при использовании глазных форм дорзоламида, необходимо учитывать их возможность.

При применении препарата может наблюдаться отек и необратимая декомпенсация роговицы у пациентов с ее хроническими дефектами и перенесших внутриглазные оперативные вмешательства.

Хориоидальная отслойка, сопутствующая пониженному ВГД, может возникать при назначении препаратов, снижающих продукцию внутриглазной жидкости, после фильтрующей хирургии.

Наличие в составе бензалкония хлорида может способствовать развитию точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. По этим причинам нужно с осторожностью применять дорзоламид у пациентов, пользующихся контактными линзами, имеющих заболевания роговицы и синдром «сухого» глаза.

Применение дорзоламида у младенцев со сроками гестации менее 36 недель и в течение 1 недели после рождения не изучалось. В связи с этим при значительной незрелости мочевыделительной системы его назначение возможно только в случае, если потенциальная польза от него больше риска развития метаболического ацидоза.

Несмотря на отсутствие большого клинического опыта применения дорзоламида в детском возрасте, его использование возможно по той же схеме, что и для взрослых.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Исследования на кроликах показали возможность развития тератогенного эффекта, проявляющегося в виде незаращения дужек позвонков. Дорзоламид экскретируется с молоком у крыс и приводит к замедлению постнатального развития потомства. Адекватных исследований на беременных и кормящих женщинах не проводилось. Препарат может назначаться в случаях, когда польза для пациентки будет выше риска развития негативных эффектов у плода или ребенка.

Данных о канцерогенности и генотоксичности дорзоламида не получено.

Возможно появление головокружения и зрительных нарушений при приеме препарата, которые могут затруднять управление транспортными средствами.

Побочные эффекты
Самыми частыми побочными эффектами являются жжение и дискомфорт в глазу сразу после закапывания (около 1/3 пациентов). Около 1/4 отмечают горечь во рту при применении препарата. Поверхностный точечный кератит наблюдается в 10-15% случаев, а симптомы аллергической реакции - приблизительно в 10%. 1-5% пациентов жалуются на конъюнктивит, реакцию со стороны век, затуманивание зрения, красноту глаз, слезотечение, сухость в глазу, фотофобию. Другими, менее часто встречающимися реакциями являлись головная боль, тошнота, астения, кожная сыпь, уролитиаз, иридоциклит.

За время применения дорзоламида отмечались случаи возникновения ангионевротического отека, бронхоспазма, зуда, крапивницы, синдрома Стивенса-Джонса, токсического эпидермального некролиза, головокружения, парестезий, глазных болей, транзиторной миопии, хориоидальной отслойки после фильтрующей хирургии, появления корочек на веках, диспноэ, контактного дерматита, носового кровотечения, сухости во рту, покраснения горла. Так как данные проявления были выявлены не в ходе исследований, а в рамках повседневного приема, то достоверно выявить их частоту и связь непосредственно с приемом дорзоламида не представляется возможным.

Лекарственное взаимодействие
Исследования показали, что совместное применение дорзоламида и тимолола усиливало взаимный гипотензивный эффект.

Одновременное назначение местно дорзоламида и пероральных форм ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется из-за усиления системных эффектов препаратов.

Комбинированное применение препарата с глазной формой бетаксолола или с формами для системного введения ингибиторов АПФ, блокаторами кальциевых каналов, мочегонными, НПВС, гормонами (эстроген, инсулин, тироксин) не вызывает развития побочных реакций.

Использование в терапии глаукомы комбинации дорзоламида и миотиков или адреномиметиков изучено не достаточно.

Передозировка
Имеется ограниченная информация о случаях передозировки дорзоламида при намеренном или случайном приеме его перорально, с развитием сонливости. При местной передозировке возможны тошнота, головокружение, усталость, дисфагия, необычные сновидения. Также в таких случаях могут развиваться электролитный дисбаланс, ацидотические состояния, побочные эффекты со стороны ЦНС. При этом необходим контроль уровня электролитов (в особенности калия) и pH крови.

дорзоламид глазные капли инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Список лекарств, препарат ДОРЗОПТ

    ДОРЗОПТ препарат

    — хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

    — детский возраст до 18 лет;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — одновременный пероральный прием ингибиторов карбоангидразы;

    — повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

    С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, печеночной недостаточности, заболеваниях роговицы, применении у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).

    ДОРЗОПТ: Особые указания

    Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаза и токсическое действие. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Надевать контактные линзы следует не ранее, чем через 15 мин после закапывания.

    Необходим контроль содержания калия, электролитов в сыворотке крови и ее рН.

    У пациентов пожилого возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду, поэтому данной категории пациентов может потребоваться снижение дозы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    ДОРЗОПТ: Применение при нарушении функции почек

    Препарат противопоказан при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

    ДОРЗОПТ: Применение при нарушении функции печени

    С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.

    ДОРЗОПТ: Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    ДОРЗОПТ: Регистрационные номера

    капли глазные 2%: фл.-капельн. 5 мл 1 шт. ЛСР-006483/08 (2013-08-08 – 0000-00-00)

    Изображение ДОРЗОПТ может не соответствовать

    МАГНИЯ СУЛЬФАТ

    21.038 (Раствор для проведения кардиоплегии)
    21.024 (Препарат для полного парентерального питания — раствор аминокислот, жиров, углеводов, электролитов)
    17.026 (Поливитамины с макро- и микроэлементами и биогенными адаптогенами)
    16.056 (Препарат, восполняющий дефицит макро- и микроэлементов в организме)
    16.054 (Магний-содержащий препарат)
    17.023 (Поливитамины с макро- и микроэлементами)

    ДОРЗОПТ - инструкция по применению, аннотация, побочное действие

    Вспомогательные вещества: гиэтеллоза, маннитол, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, вода очищенная.

    5 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.

    ДОРЗОПТ ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
    Описание препарата ДОРЗОПТ утверждено компанией-производителем.

    Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы. Снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

    Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II.

    Распределение и метаболизм

    Связывание с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах.

    Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с Т1/2 около 4 мес.

    — открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;

    Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3 раза/сут. В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения - по 1 капле 2 раза/сут. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических препаратов, то они вводятся с интервалом в 10 мин.

    Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия; редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.

    Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.

    — хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

    — детский возраст до 18 лет;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — одновременный пероральный прием ингибиторов карбоангидразы;

    — повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

    С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, печеночной недостаточности, заболеваниях роговицы, применении у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).

    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

    Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаза и токсическое действие. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Надевать контактные линзы следует не ранее, чем через 15 мин после закапывания.

    Необходим контроль содержания калия, электролитов в сыворотке крови и ее рН.

    У пациентов пожилого возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду, поэтому данной категории пациентов может потребоваться снижение дозы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.

    Лечение: проводят симптоматическую терапию. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и уровень рН крови.

    Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.

    При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.

    Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

    Препарат отпускается по рецепту.

    УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

    После вскрытия флакон следует хранить не более 4 недель.

    ДОРЗОЛАМИД, глазные капли - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги

    Дорзоламид, глазные капли Описание и свойства

    В сегодняшнее время фармацевтический рынок изобилует глазными каплями, содержащими дорзоламид. Из этого многообразия можно выбрать как более дорогостоящие оригинальные препараты, так и более приемлемые по цене аналоги.

    Дорзоламид относится к противоглаукомным средствам. Он способен избирательно угнетать карбоангидразу второго типа, тем самым снижая внутриглазное давление. Это вещество попадает в системный кроваток и выводится с мочой почками. Его особенностью является то, что дорзоламид может откладываться в эритроцитах, тем самым задерживаясь в крови какое-то время. Такие факты и обусловливают наличие побочных эффектов не только в месте применения, но и влияющих на весь организм в целом.

    Вышеописанный препарат не рекомендуется назначать беременным, а также женщинам в период лактации. Это связано с тем, что дорзоламид может проникать через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко, однако, как он действует на ребенка пока не установлено.

    Показания к применению

    Препарат назначают для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Передозировка

    Возможны нарушения со стороны нервной системы, появление ацидоза и проблемы с электролитным балансом. Лечение в таких ситуациях проводится симптоматическое, контролируется уровень pH крови и концентрация электролитов.

    Побочные действия

    В некоторых случаях может появиться чувство жжения и дискомфорт после закапывания препарата. Также возможно затуманивание зрения, поверхностный кератит, аллергическая реакция, светобоязнь, слезотечение, головная боль, сухость глаз.

    В редких случаях у некоторых пациентов может наблюдаться иридоциклит, кожная сыпь, тошнота, уролитиаз.

    Беременность и лактация

    Во время беременности препарат может быть назначен лечащим врачом в том случае, если польза от его применения будет превышать риск развития побочных эффектов опасных для ребенка.

    При кормлении грудью не рекомендуется применять Дорзоамид.

    Инструкция по применению и дозировка

    Назначают по 1 капле лекарственного вещества 3 раза в день. Если необходимо применять другие глазные капли, то желательно делать 10-минутный интервал между приемами.

    Лекарственное взаимодействие и меры предосторожности

    Не назначают дорзоламид беременным, детям и кормящим женщинам. При применении препарата не рекомендуется носить контактные линзы.

    Не желательно назначать вышеописанное лекарственное средство при приеме ингибиторов карбоангидразы, так как могут усиливаться побочные эффекты.

    При наличии у пациента эндотелиальных клеток роговицы низкой плотность вещество необходимо назначать с осторожностью. Также должно быть, если у больного имеются нарушения в работе почек и печени.

    Может развиться бактериальный кератит при использовании мультидозных флаконов. Поэтому при закапывании нельзя касаться пипеткой любых поверхностей, а еще необходимо плотно закрывать флакон после каждого открывания. Только эти правило могут предупредить развитие инфекционных заболеваний органа зрения.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат должен реализовывать из аптек по рецепту врача. Хранится при комнатной температуре в недоступном для детей и защищенном от прямых солнечных лучей месте.

    Дорзоламид глазные капли инструкция

    Дорзоламид – активный компонент медикамента, препятствует выработке карбоангидразы в цилиарном теле и способствует снижению синтеза внутриглазной жидкости. Препарат ингибирует образование ионов гидрокарбоната и снижает давление внутри глаза.

    Показания к применению

    Дорзопт рекомендуется использовать при открытоугольной глаукоме, вторичной открытоугольной глаукоме, офтальмогипертензии и псевдоэксфолиативной глаукоме.

    Глазные капли Дорзопт следует закапывать за нижнее веко пораженного глаза. Препарат следует использовать 3 р./сутки по одной капле. При использовании с бета-адреноблокаторами Дорзопт нужно закапывать по одной капле 2 р./сутки.

    При использовании нескольких офтальмологических медикаментов местного применения следует выждать 10-минутный интервал между их введением.

    Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

    Во время лечения Дорзоптом могут наблюдаться местные симптомы – жжение, зуд, слезотечение, поверхностный точечный кератит, парестезия, нарушение зрения, конъюнктивит, отек и раздражение век, светобоязнь, блефарит. Редко лечение сопровождается утолщением роговицы, гипотонией глаза, развитием иридоциклита и отслоением сетчатки после антиглаукомных операций.

    Редко побочным симптомам при лечении Дорзоптом являются сухость и горечь во рту, астения, агранулоцитоз, апластическая анемия, головная боль, нефроуролитиаз. Редко на фоне использования глазных капель развиваются симптомы аллергии, крапивница, бронхоспазм, кожная сыпь, синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, ангионевротический отек.

    Дорзопт нельзя использовать людям с аллергией на компоненты капель.

    Глазные капли запрещено использовать для лечения детей.

    Лечение медикаментом нельзя проводить при одновременном пероральном употреблении ингибиторов карбоангидразы.

    С осторожностью следует проводить терапию Дорзоптом при сахарном диабете, недостаточности работы печени, пациентам пожилого возраста и после оперативного лечения глаукомы.

    Дорзопт запрещено использовать для лечения глаукомы беременным и женщинам в лактационный период.

    Действие Дорзопта усиливается при лечении с бета-адреноблокаторами, пилокарпином, карбахолом и дипивефрином.

    Вероятность развития тяжелых побочных симптомов усиливается при использовании Дорзопта с ацетазоламидом или ацетилсалициловой кислотой.

    При употреблении ингибиторов карбоангидразы с Дорзоптом возможно усиление действия последних. Совместное лечение лекарственными средствами противопоказано.

    Превышение рекомендуемого режима дозирования препаратами может проявляться ацидозом, нарушением работы ЦНС и водно-электролитного баланса, парестезией.

    Дорзопт выпускается в форме глазных капель.

    Дорзопт по 20 мг дорзоламида в 1 мл раствора разлит по 5 мл в полиэтиленовые флаконы с пробкой-капельницей. Одна упаковка состоит из 1 или 3 флаконов с препаратом.