Руководства, Инструкции, Бланки

таблетки кеппра инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

КЕППРА® показания к применению, инструкция по применению на русском

КЕППРА®. таблетки Показания к применению

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией (для таблеток);

— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца, страдающих эпилепсией (для раствора);

— миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

— первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.

* в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

** после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг

Применение при нарушениях функции печени

При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекции дозы не требуется.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в стадии декомпенсации.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут каждые 2 недели.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра ® в соответствующей лекарственной форме противопоказан.

Использование в педиатрии

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Кеппра ® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате КЕППРА® (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством КЕППРА®. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата КЕППРА® и его аналогах.

Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.

таблетки кеппра инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Кеппра инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

    КЕППРА ИНСТРУКЦИЯ

    Кеппра – обладает противоэпилептической активностью. Оказывает тормозящее влияние на приток кальция через N-каналы, понижает высвобождение кальция из депо. Оказывает восстанавливающее влияние на ток через глицинзависимые каналы и GABA-каналы.
    Вещество связывается в гликопротеином везикул в синапсах мозга, противодействуя гиперсинхронизационным процессам в нейронах. На нормальную нейротрансмиссию влияния не отмечено. Оказывает подавляющий эффект на эпилептиформные вспышки на уровне нейронов, ассоциированные с бикукулином, возбуждением глютаматного рецепторного аппарата. Имеется эффективность против фокальных, генерализованных эпилептических припадков.

    Показания к применению:
    Препарат Кеппра назначается при: парциальных припадках с вторичной генерализацией; парциальных припадках без вторичной генерализации; миоклонических судорогах, ассоциированных с ювенильной миоклонической эпилепсией; первично-генерализованных тонико-клонических припадках.

    Способ применения:
    Таблетки Кеппра принимают внутрь, время их приема от времени приема пищи не зависит. Пьют их два р/сутки. Начальная суточная дозировка Кеппра для детей после 16л. взрослых составляет 1000мг, которые принимают два р/сутки. Дозировку при необходимости постепенно можно увеличить до 3000мг – принимают препарат два р/сутки по 1500мг. Корректировка дозировки требуется пациентам, страдающим почечной хронической недостаточностью, пожилым людям.

    Побочные действия:
    Применение препарата Кеппра может сопровождаться: астеническим синдромом; атаксией; зудом; парестезиями; анорексией; лейкопенией; галлюцинациями; диплопией; амнезией; бессонницей; кожной сыпью; поведенческими расстройствами; депрессией; печеночной недостаточностью; рвотой; снижением концентрации внимания; тревожностью; панкреатитом; алопецией; тошнотой; нарушением аккомодации; сонливостью; диспепсией; суицидальным настроением; гиперкинезией; судорогами; головокружением; диареей; усилением кашля; синдромом Стивенса-Джонсона; тремором; повышением массы тела; миалгией; головной болью; экзематозными высыпаниями; нейтропенией; эмоциональной лабильностью; мультиформной эритемой; нарушениями равновесия; возбуждением; гепатитом; расстройством личности; панцитопенией; агрессией; абдоминальной болью; похудением; раздражительностью; тромбоцитопенией; назофарингитом; токсическим эпидермальным некролизом; нервозностью; нарушением мышления.

    Противопоказания :
    Препарат Кеппра не назначается при: показаниях у пациентов до 4 лет (для таблеточной формы); показаниях у новорожденных (для раствора); непереносимости фруктозы (для раствора); гиперчувствительности к леветирацетаму; гиперчувствительности к пирролидоновым производным; аллергии на вспомогательные компоненты лекарственных форм. С осторожностью препарата Кеппра назначают при: возрасте пациента старше 65 лет; заболеваниях печени в декомпенсаторной стадии; недостаточности работы почек.

    Беременность :
    Исследования безопасности применения Кеппра на пациентках, вынашивающих ребенка, не проводились. Назначается только в случаях острой необходимости.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
    Значимых взаимодействий не обнаружено. При назначении с топираматом несколько увеличивается риск анорексии.

    Передозировка :
    При превышении терапевтических дозировок Кеппра наблюдается симптоматика угнетения или возбуждения ЦНС. Специфический антидот к леветирацетаму не обнаружен. Гемодиализ эффективен. Терапия назначается врачом.

    Условия хранения:
    Температура хранения таблеток Кеппра – до 25 градусов Цельсия. Годность таблеток к применению – 3 года. Температура хранения перорального раствора Кеппра – до 30 градусов Цельсия. Срок годности раствора – 3 года.

    Форма выпуска:
    Препарат Кеппра выпускается в форме перорального раствора, таблеток трех дозировок. Фасовки следующие:
    - 30 табл. Кеппра 250/блистерная фасовка/упаковка;
    - 60 табл. Кеппра 250/блистерная фасовка/упаковка;
    - 30 табл. Кеппра 500/блистерная фасовка/упаковка;
    - 60 табл. Кеппра 500/блистерная фасовка/упаковка;
    - 30 табл. Кеппра 1000/блистерная фасовка/упаковка;
    - 60 табл. Кеппра 1000/блистерная фасовка/упаковка;
    - 330 мл раствора Кеппра/стеклянный флакон + мерный шприц/упаковка.

    Состав :
    1 таблетка Кеппра 250 содержит леветирацетама (в дигидрохлоридной форме) 0,25 г. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат, Опадрай 85F20694, кроскарамеллоза натрия.
    1 таблетка Кеппра 500 содержит леветирацетама (в дигидрохлоридной форме) 0,5 г. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат, Опадрай 85F32004, кроскарамеллоза натрия.
    1 таблетка Кеппра 1000 содержит леветирацетама (в дигидрохлоридной форме) 1 г. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат, Опадрай 85F18422, кроскарамеллоза натрия.
    1 мл раствора Кеппра содержит леветирацетама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, метилпарабен, аммония глицирризинат, пропилпарабен, глицерин, ацесульфам калия, мальтитол, ароматизатор 501040А, вода подготовленная.

    Дополнительно :
    Прекращение приема требует постепенной отмены. Для взрослых проводят понижение доз на 0,5 г раз в 14 дней, для детей – на 20 мг/кг/сутки каждые 14 дней.
    Снижение суточной дозировки на 50% осуществляют при наличии у пациента декомпенсированной патологии печени и недостаточности почек.
    При появлении симптоматики депрессии или мыслей о суициде пациент должен срочно посетить лечащего врача.
    Во время обнаружения неврологической побочной симптоматики нежелательно управление автомобилем, выполнение работ, ассоциированных с опасностью.

    Отзывы КЕППРА

    Кеппра – отзывы, инструкция, применение

    Кеппра – противоэпилептический препарат, являющийся производным пирролидона.

    Форма выпуска и состав

    Медикамент для приема внутрь выпускается в форме таблеток и раствора. Таблетки Кеппра дозировкой 1 г, 500 или 250 мг, овальной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, помещены по 10 штук в блистеры, содержащиеся в картонных пачках. В каждой таблетке в зависимости от дозировки может содержаться 1000, 500 или 250 мг активного действующего вещества – леветирацетама. Остальные компоненты Кеппра представлены: стеаратом магния, макроголом 6000, кроскармеллозом натрия, кремния диоксидом, тальком, титана диоксидом.

    Раствор Кеппра бесцветный и прозрачный, расфасован по 300 мл в темных стеклянных флаконах, в комплект также входит мерный шприц. В 1 мл раствора содержится 100 мг леветирацетама, вспомогательными составляющими являются лимонной кислоты моногидрат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия цитрат, глицирризинат аммония, глицерол 85%, ацесульфам калия, виноградный ароматизатор, очищенная вода.

    Фармакологическое действие

    Кеппра является противосудорожным и противоэпилептическим лекарственным средством, по химическому составу значительно отличающимся от других противоэпилептических медикаментов. В настоящее время действие его активного составляющего – леветирацетама до конца не изучены, но точно определено, что он не препятствует процессу распространения нервных импульсов. Не нарушая нормальной нейротрансмиссии, Кеппра угнетает проявления эпилептиформных нейрональных вспышек. Активное действие препарата направлено как на фокальные, так и на генерализованные эпилептические припадки. При применении Кеппра, по отзывам, улучшение состояния больного наблюдается уже спустя 2 суток после начала приема медикамента.

    Показание к применению

    Препарат Кеппра, по инструкции, показан к использованию для проведения комплексной терапии при следующих поражениях:

    • Парциальные припадки с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей, болеющих эпилепсией. детям старше 1 месяца назначается раствор, старше 4 лет – разрешено применение таблеток;
    • Миоклонические судороги при ювенильной миоклонической эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет;
    • Первично-генерализованные припадки судорожного характера при идиопатической генерализованной эпилепсии у детей старше 12 лет и взрослых пациентов.

    Также, согласно инструкции, Кеппра может назначаться для монотерапии при парциальных припадках с вторичной генерализацией либо без нее больным старше 16 лет, с вновь диагностированной эпилепсией.

    Противопоказания

    Как указывается в инструкции, Кеппра не рекомендуется к применению при:

    • Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
    • Возрасте до 16 лет при назначении Кеппра для проведения монотерапии;
    • Периоде вскармливания грудью;
    • Нарушении метаболизма фруктозы;
    • Использовании раствора – детям до 1 месяца, употреблении таблетированной формы – младше 4 лет (при комплексной терапии).

    В связи с отсутствием достаточных данных о безопасности применения Кеппра при беременности, препарат не рекомендуется назначать в этот период, исключения возможны лишь в случаях чрезвычайных обстоятельств. Также с повышенной осторожностью используется средство при тяжелых поражениях печени, почечной недостаточности, возрасте пациентов старше 65 лет.

    Способ применения и дозировка

    Медикамент принимается внутрь дважды в сутки, независимо от приема пищи. Препарат следует запивать большим количеством жидкости, доза Кеппра для больных старше 16 лет приравнивается к 500 мг в сутки и делится на два равных приема. В зависимости от показаний и степени переносимости Кеппра, дозировка может быть увеличена по истечении 14 дней до 1000 мг в день (разовая доза равна 500 мг). Повышение дозы на 500 мг возможно каждые 2 недели, но суточная максимально допустимая – не должна быть более 3 г. Пожилым пациентам, а также лицам, страдающим почечной недостаточностью или тяжелыми поражениями печени, требуется корректировка дозы.

    Детям в возрасте от 1 до 6 месяцев Кеппра в виде раствора назначается в дневной дозировке 7 мг на 1 кг веса дважды в сутки. В дальнейшем при необходимости возможно ее повышение каждые две недели на 7 мг/кг, максимальная доза не превышает 21 мг на 1 кг веса 2 раза в день. У детей старше полугода и до 16 лет с весом меньше 50 кг терапию начинают с суточной дозировки Кеппра равной 10 мг/кг, разделенной на два равных приема. В дальнейшем допускается постепенное увеличение дозы до 30 мг/кг 2 раза в сутки.

    Побочные действия

    По отзывам о Кеппра пациентов, лечение данным средством может вызвать возникновение: тошноты, абдоминальной боли, диареи. анорексии. головокружений. головных болей, астенического синдрома, сонливости, амнезии. нарушений равновесия, эмоциональной лабильности, ухудшения памяти, снижения концентрации, агрессивности, тремора, атаксии. судорог, расстройства личности. В редких случаях приема Кеппра также было отмечено появление снижения массы тела, гепатита, панкреатита. алопеции. многоформной эритемы, парестезии, галлюцинаций, спутанности сознания, попыток суицида или суицидальных намерений.

    Особые указания

    При прекращении терапии отмену Кеппра следует проводить поэтапно, уменьшая взрослым суточные дозировки каждые 2-3 недели на 500 мг, детям – менее чем на 10 мг/кг.

    При появлении депрессивных симптомов или суицидальных наклонностей необходимо срочно обратиться к врачу.

    Во время приема Кеппра рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и выполнения работ, требующих усиленной концентрации внимания и быстроты реакций.

    Кеппра (Keppra) инструкция по применению, описание препарата

    Кеппра (Keppra) Фармакологическая группа
    • Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]
    Фармакологическое действие

    Леветирацетам – производное пирролидона с противоэпилептической активностью. Оказывает тормозящее воздействие на приток кальция через N-каналы, уменьшает высвобождение кальция из депо. Оказывает восстанавливающее воздействие на ток через глицинзависимые каналы и GABA-каналы.
    Вещество связывается в гликопротеином везикул в синапсах мозга, противодействуя гиперсинхронизационным процессам в нейронах. На нормальную нейротрансмиссию влияния не отмечено. Оказывает подавляющий результат на эпилептиформные вспышки на уровне нейронов, ассоциированные с бикукулином, возбуждением глютаматного рецепторного аппарата. Есть эффективность против фокальных, генерализованных эпилептических припадков.

    Показания к применению

    Препарат Кеппра назначается при:
    - парциальных припадках с вторичной генерализацией;
    - парциальных припадках без вторичной генерализации;
    - миоклонических судорогах, ассоциированных с ювенильной миоклонической эпилепсией;
    - первично-генерализованных тонико-клонических припадках.

    Способ применения и дозы

    Режимы дозирования (суточная дозировка разделяется на 2 приема):

    Начальная дозировка (мг/сутки)

    Поддерживающая дозировка (мг/сутки)

    Монотерапия эпилептических припадков

    16 лет и старше

    Начальных дозировок придерживаются первые две недели. Наибольшая дозировка для суточного приема – 3 г

    до 6 месяцев (4 кг)

    Изменение дозы не должно превышать +/- 14 мг/кг/сутки за 14 дней

    до 6 месяцев (5 кг)

    Изменение дозы не должно превышать +/- 14 мг/кг/сутки за 14 дней

    до 6 месяцев (7 кг)

    Изменение дозы не должно превышать +/- 14 мг/кг/сутки за 14 дней

    до 60 мг/кг/сутки

    Уменьшение/увеличение дозы на 10 мг/кг может осуществляться раз в две недели

    От двух до одиннадцати лет

    до 60 мг/кг/сутки

    Уменьшение/увеличение дозы на 10-20 мг/кг может осуществляться раз в две недели

    12-17 лет (при массе тела менее 50 кг)

    до 60 мг/кг/сутки

    Уменьшение/увеличение дозы на 20 и более (в зависимости от назначения врача) мг/кг может осуществляться раз в две недели


    Определение дозировок по массе тела для возрастной категории от 6 месяцев до подросткового возраста (суточная дозировка разделяется на два приема):

    Масса тела пациента (кг)

    Начальная дозировка (мг/сутки)

    Поддерживающая дозировка (мг/сутки)

    - (для пациентов на гемодиализе)

    500-1000 + дополнительно 250-500 мг после диализа


    Правила использования лекарственных форм:
    Таблетки употребляются внутрь. Пища не влияет на фармакодинамику лекарства. Препарат должен запиваться достаточным количеством воды.
    Раствор дозируют с помощью шприца. Отмеренный раствор разбавляется в стакане воды. Для наполнения шприца нужно снять с флакона крышку, вставить шприц в адаптер. Для набора раствора флакон переворачивается и с помощью движения поршня наполняется до необходимой отметки. После каждого набора раствора шприц нужно промывать, а флакон плотно закрывать крышкой.

    Побочные действия

    Использование лекарства Кеппра может сопровождаться:
    - астеническим синдромом;
    - атаксией;
    - зудом;
    - парестезиями;
    - анорексией;
    - лейкопенией;
    - галлюцинациями;
    - диплопией;
    - амнезией;
    - бессонницей;
    - кожной сыпью;
    - поведенческими расстройствами;
    - депрессией;
    - печеночной недостаточностью;
    - рвотой;
    - снижением концентрации внимания;
    - тревожностью;
    - панкреатитом;
    - алопецией;
    - тошнотой;
    - нарушением аккомодации;
    - сонливостью;
    - диспепсией;
    - суицидальным настроением;
    - гиперкинезией;
    - судорогами;
    - головокружением;
    - диареей;
    - усилением кашля;
    - синдромом Стивенса-Джонсона;
    - тремором;
    - повышением массы тела;
    - миалгией;
    - головной болью;
    - экзематозными высыпаниями;
    - нейтропенией;
    - эмоциональной лабильностью;
    - мультиформной эритемой;
    - нарушениями равновесия;
    - возбуждением;
    - гепатитом;
    - расстройством личности;
    - панцитопенией;
    - агрессией;
    - абдоминальной болью;
    - похудением;
    - раздражительностью;
    - тромбоцитопенией;
    - назофарингитом;
    - токсическим эпидермальным некролизом;
    - нервозностью;
    - нарушением мышления.

    Противопоказания

    Препарат Кеппра не назначается при:
    - показаниях у пациентов до 4 лет (для таблеточной формы);
    - показаниях у новорожденных (для раствора);
    - непереносимости фруктозы (для раствора);
    - гиперчувствительности к леветирацетаму;
    - гиперчувствительности к пирролидоновым производным;
    - аллергии на вспомогательные компоненты лекарственных форм.
    С осторожностью лекарства Кеппра прописывают при:
    - возрасте пациента старше 65 лет;
    - заболеваниях печени в декомпенсаторной стадии;
    - недостаточности работы почек.

    Беременность

    Исследования безопасности применения на пациентках, вынашивающих ребенка, не проводились. Назначается только в случаях острой необходимости.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Значимых взаимодействий не обнаружено. При назначении с топираматом несколько увеличивается риск анорексии.

    Передозировка

    При превышении терапевтических дозировок наблюдается симптоматика угнетения или возбуждения ЦНС. Специфический антидот к леветирацетаму не обнаружен. Гемодиализ полезен. Терапия назначается врачом.

    Форма выпуска

    Препарат Кеппра выпускается в форме перорального раствора, таблеток трех дозировок. Фасовки следующие:
    - 30 табл. Кеппра 250/блистерная фасовка/упаковка;
    - 60 табл. Кеппра 250/блистерная фасовка/упаковка;
    - 30 табл. Кеппра 500/блистерная фасовка/упаковка;
    - 60 табл. Кеппра 500/блистерная фасовка/упаковка;
    - 30 табл. Кеппра 1000/блистерная фасовка/упаковка;
    - 60 табл. Кеппра 1000/блистерная фасовка/упаковка;
    - 330 мл раствора Кеппра/стеклянный флакон + мерный шприц/упаковка.

    Условия хранения

    Температура хранения таблеток Кеппра – до 25 градусов Цельсия. Годность таблеток к применению – 3 года.
    Температура хранения перорального раствора Кеппра – до 30 градусов Цельсия. Срок годности раствора – 3 года.

    Леветирацетам Канон, Комвирон, Леветинол, Леветирацетам, Левикон, Эпитерра.

    1 таблетка Кеппра 250 содержит леветирацетама (в дигидрохлоридной форме) 0,25 г. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат, Опадрай 85F20694, кроскарамеллоза натрия.
    1 таблетка Кеппра 500 содержит леветирацетама (в дигидрохлоридной форме) 0,5 г. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат, Опадрай 85F32004, кроскарамеллоза натрия.
    1 таблетка Кеппра 1000 содержит леветирацетама (в дигидрохлоридной форме) 1 г. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат, Опадрай 85F18422, кроскарамеллоза натрия.
    1 мл раствора Кеппра содержит леветирацетама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, метилпарабен, аммония глицирризинат, пропилпарабен, глицерин, ацесульфам калия, мальтитол, ароматизатор 501040А, вода подготовленная.

    Дополнительно

    Прекращение приема требует постепенной отмены. Для взрослых проводят понижение доз на 0,5 г раз в 14 дней, для детей – на 20 мг/кг/сутки каждые 14 дней.
    Снижение суточной дозы на 50% осуществляют при наличии у пациента декомпенсированной патологии печени и недостаточности почек.
    При появлении симптоматики депрессии или мыслей о суициде больной должен немедленно посетить лечащего врача.
    Во время обнаружения неврологической побочной симптоматики нежелательно управление автомобилем, выполнение работ, ассоциированных с опасностью.

    Список лекарств, препарат КЕППРА

    КЕППРА препарат

    Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризинат, глицерол 85%, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.

    300 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем — пачки картонные.

    КЕППРА: Фармакологическое действие

    Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер ?-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

    Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и ?-карболинами.

    Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

    После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

    После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

    Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

    Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

    У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей.

    У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

    В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

    Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

    Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

    Взрослым и подросткам старше 16 лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

    В составе комплексной терапии

    Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза/сут. В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы не должно превышать плюс или минус 7 мг/кг 2 раза/сут каждые 2 недели. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

    Рекомендации по дозированию препарата Кеппра® в форме раствора для приема внутрь для детей в возрасте до 6 месяцев представлены в таблице.

    У детей в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детей в возрасте от 2 лет до 11 лет и подростков от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с дозы 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

    Дозы для детей с массой тела 50 кг и более является такой же, как и для взрослых.

    Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 6 месяцев и подростков представлены в таблице.

    Удетей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

    Назначать препарат следует в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

    Детям с массой тела ? 20 кг рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

    Детям с массой тела > 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

    Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-4 недели.

    Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

    КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

    КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] ? масса тела (кг)/72 ? сывороточный креатинин (мг/дл)

    Для женщин: полученное значение х 0.85

    * — в первый день лечения препаратом Кеппра® рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

    ** — после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

    Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

    Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированными нарушениями функции печени и почечной недостаточностью значение КК может не отражать истиной степени нарушения функции почек, поэтому при КК

    Правила применения препарата

    Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

    Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1 г леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0.25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).

    Для дозирования раствора с помощью мерного шприца следует открыть флакон: для этого нужно нажать на колпачок и повернуть его против часовой стрелки. Вставить адаптор шприца в горлышко флакона, затем взять шприц и поместить его в адаптор. Перевернуть флакон вверх дном. Наполнить шприц небольшим количеством раствора, потянув поршень вниз, затем нажать на поршень вверх для удаления пузырьков воздуха. Потянув поршень, заполнить шприц раствором до деления, соответствующего количеству мл раствора, назначенного врачом. Вытащить шприц из адаптора. Содержимое шприца ввести в стакан с водой, надавив на поршень до упора. Следует выпить полностью все содержимое стакана. Затем промыть шприц водой и закрыть флакон пластиковой крышкой.

    Масса тела
    Начальная доза: 7 мг/кг 2 раза/сут
    Максимальная доза: 21 мг/кг 2 раза/сут
    4 кг
    28 мг (0.3 мл) 2 раза/сут
    84 мг (0.85 мл) 2 раза/сут
    5 кг
    35 мг (0.35 мл) 2 раза/сут
    105 мг (1.05 мл) 2 раза/сут
    7 кг
    49 мг (0.5 мл) 2 раза/сут
    147 мг (1.5 мл) 2 раза/сут
    Масса тела
    Начальная доза: 10 мг/кг 2 раза/сут
    Максимальная доза: 30 мг/кг 2 раза/сут
    6 кг
    60 мг (0.6 мл) 2 раза/сут
    180 мг (1.8 мл) 2 раза/сут
    10 кг
    100 мг (1 мл) 2 раза/сут
    300 мг (3 мл) 2 раза/сут
    15 кг
    150 мг (1.5 мл) 2 раза/сут
    450 мг (4.5 мл) 2 раза/сут
    20 кг
    200 мг (2 мл) 2 раза/сут
    600 мг (6 мл) 2 раза/сут
    25 кг
    250 мг 2 раза/сут
    750 мг 2 раза/сут
    от 50 кг
    500 мг 2 раза/сут
    1500 мг 2 раза/сут
    Почечная недостаточность
    КК (мл/мин)
    Доза и кратность приема
    Норма
    >80
    500-1500 мг 2 раза/сут
    Латентная
    50-79
    500-1000 мг 2 раза/сут
    Компенсированная
    30-49
    250-750 мг 2 раза/сут
    Интермиттирующая
    1/10), часто (>1/100,

    Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, астенический синдром; часто — амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; в отдельных случаях — парестезии, поведенческие расстройства, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.

    Со стороны органа зрения: часто — диплопия, нарушение аккомодации.

    Со стороны дыхательной системы: часто — усиление кашля.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; в отдельных случаях — панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печеночных проб, снижение массы тела.

    Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь, экзема, зуд; в отдельных случаях — алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.

    Прочие: в отдельных случаях — инфекции, назофарингит, миалгия.

    КЕППРА: Условия и сроки хранения

    Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

    Раствор для приема внутрь следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

    В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

    — парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

    В составе комплексной терапии при лечении:

    — парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией (для таблеток);

    — парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца, страдающих эпилепсией (для раствора);

    — миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

    — первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

    — детский возраст до 4 лет (для таблеток) (безопасность и эффективность препарата не установлены);

    — детский возраст до 1 месяца (для раствора) (безопасность и эффективность препарата не установлены);

    — нарушение толерантности к фруктозе (для раствора);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    — повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

    КЕППРА: Особые указания

    Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут каждые 2 недели.

    Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

    Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

    В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

    Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра® в соответствующей лекарственной форме противопоказан.

    Использование в педиатрии

    Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Влияние препарата Кеппра® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    КЕППРА: Применение при нарушении функции почек

    Пациентам с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.

    * в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

    ** после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг

    Почечная недостаточность
    Клиренс креатинина (мл/мин)
    Доза и кратность приема
    Норма
    >80
    500-1500 мг 2 раза/сут
    Легкая степень
    50-79
    500-1000 мг 2 раза/сут
    Средняя степень
    30-49
    250-750 мг 2 раза/сут
    Тяжелая степень

    © Лекарства - показания к применению 2012 - 2016

    Информация, размещенная на сайте, носит справочный характер и не может считаться консультацией медицинского работника или заменить ее. Для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.